药用辅料中水活度测量

    　保护辅料不被降解，防止微生物滋生：

　　辅料是一种非活性药物成分，与活性药物成分（API）一起添加到药物制剂中，以提高药物的整体性能、稳定性和外观。

　　因此，辅料是大多数医药产品中的重要成分。它们在稳定剂型的配方中发挥着至关重要的作用，以协助生产过程，保护API，作为填充剂，提高主要药物的生物利用度（溶解度，溶出度或渗透性）、安全或患者接受度。

　　许多辅料如预胶化淀粉、纤维素衍生物、明胶，在不同程度上具有吸湿性；换句话说，它们将容易地吸收环境中的水分。这可能导致许多潜在问题，包括：

　　1.辅料和API的降解和变质

　　2.产品化学和物理特性的变化

　　3.微生物的生长和潜在的产品污染

　　4.活性成分效力和功效的降低

　　通常，辅料具有结晶或无定形基质结构。结晶结构尤其容易受到水分水平变化的影响，水分水平以水活度（aw）来衡量。例如，水合水或潮解水（水分的吸收或损失）的偏差可能会影响片剂和粉末的溶解特性，并降低API的功效。在许多情况下，由于周围环境的温度控制不力而导致的水活度变化会导致材料性质的突然变化；潮解尤其如此，在潮解中，水活度的逐渐增加影响很小，但达到临界点，一个小的额外增加导致水分含量的不成比例的增加，从而形成饱和状态，对材料性能产生显著影响。

　　相比之下，无定形基质结构通常以低水分、相对稳定的玻璃态存在。尽管如此，这些产品可能容易受到温度和水活度变化的影响，水分含量的增加会导致玻璃化转变，无定形基质逐渐从玻璃态转变为高弹态。同样，这种情况可能会突然发生，并对材料性能产生重大影响，如结构坍塌、溶解性能降低和结块或结晶倾向增加。

　　测量水活度的重要性：

　　从以上描述中可以清楚地看出，测量水活度对于了解和预测辅料在不同条件下的行为以及质量控制、可追溯性和法规遵从性至关重要。

　　一旦在不同的开发、制造和储存条件下测试了特定的辅料或药物产品，就有可能创建水活度，随后的质量控制监测可以以此为基准。一般来说，关键是要了解材料性能可能发生变化的临界水活度点，然后确保过程或环境条件保持不变，使水活度和水分含量不会增加，或者在某些情况下下降，超过或低于该水平。

　　例如，用作粘合剂的辅料（其允许粉末在片剂形成中粘附）将具有的水活度特征，当压制成片剂时，理想的aw值是对应于所需的很好材料特性。在辅料进入片剂工艺之前，测量辅料的aw将表明其是否超出公差范围，因此可能影响片剂的硬度或溶解度。

　　可以在实验室或现场使用手持探头和台式测量仪轻松测量水活度。新款仪器非常准确，使用简单，快速出结果，并配有分析和报告软件。